O que é semaglutida?
A semaglutida é um análogo sintético do hormônio humano -peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1). O GLP-1 endógeno é um hormônio incretina liberado pelas células L-do intestino em resposta à ingestão de alimentos. Suas principais funções fisiológicas incluem estimular a secreção de insulina dependente de glicose das células beta pancreáticas, suprimir a liberação de glucagon das células alfa (o que reduz a produção hepática de glicose), retardar o esvaziamento gástrico e promover saciedade no sistema nervoso central. No entanto, o GLP-1 nativo tem uma meia-vida muito curta de apenas 1-2 minutos, pois é rapidamente degradado pela enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).
A semaglutida supera esta limitação através da engenharia farmacêutica estratégica. Sua estrutura apresenta uma modificação na segunda posição, substituindo a alanina pelo ácido aminoisobutírico, tornando-o altamente resistente à degradação do DPP-4. Mais significativamente, é acilado com uma cadeia lateral diácido de ácido esteárico, permitindo que se ligue fortemente à albumina na corrente sanguínea. Isso resulta em uma meia-vida prolongada de aproximadamente uma semana, permitindo a administração subcutânea uma vez{6}}por semana, uma conquista inovadora para uma terapia baseada em peptídeos.
A eficácia multifacetada da semaglutida:
1.Controle glicêmico no diabetes tipo 2: Em vários ensaios importantes (programa SUSTAIN para injetáveis, PIONEER para orais), a semaglutida demonstrou redução superior da hemoglobina A1c (HbA1c) em comparação com outros agentes antidiabéticos como sitagliptina, empagliflozina e até mesmo insulina glargina. Reduções na HbA1c de 1,5% a 2,0% são comumente observadas. Seu mecanismo-dependente de glicose reduz significativamente o risco de hipoglicemia quando não combinado com insulina ou sulfonilureias.
2. Controle de peso: O efeito sobre o peso corporal tem sido o aspecto-que mais chama a atenção na semaglutida. Em uma dose mais alta (2,4 mg uma vez por semana, comercializada como Wegovy®), atua como um poderoso medicamento anti{4}}obesidade. O programa de ensaios clínicos STEP apresentou resultados sem precedentes, com os participantes a alcançarem uma perda de peso média de 14,9% a 17,4% do seu peso corporal ao longo de 68 semanas, juntamente com melhorias significativas nos fatores de risco cardiovascular. Isto é conseguido através da sua ação nos centros de apetite do cérebro, levando à redução da fome e da ingestão calórica.
3.Benefícios cardiovasculares: A semaglutida demonstrou efeitos cardioprotetores significativos. O estudo SUSTAIN-6 estabeleceu que, em pacientes com DM2 e alto risco cardiovascular, a semaglutida reduz o risco de eventos cardiovasculares adversos maiores (MACE), incluindo infarto do miocárdio não-fatal e acidente vascular cerebral não{7}}fatal. Isto solidificou a sua posição como agente de primeira linha para pacientes com DM2 com doença cardiovascular estabelecida.
4.Outros benefícios potenciais: pesquisas estão em andamento sobre seus efeitos em outras condições, incluindo a esteatohepatite não{1}alcoólica (NASH), onde sua capacidade de promover a perda de peso e reduzir a inflamação e a gordura do fígado é bastante promissora.
Contra-indicações críticas: quem não pode usar semaglutida?
1.Pacientes com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide (CMT): alertas de caixa preta, o alerta de segurança mais forte da FDA, estão em vigor com base em estudos com roedores nos quais RAs de GLP-1 causaram tumores de células C-da tireoide dependentes de dose e tratamento-duração-dependentes. Embora este risco não tenha sido confirmado em humanos, a gravidade potencial justifica a prevenção absoluta em indivíduos em risco.
2.Pacientes com síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM 2): Essa síndrome genética predispõe os indivíduos ao CMT, tornando inaceitável o uso de semaglutida.
3.Histórico de hipersensibilidade grave: A semaglutida é contra-indicada em pacientes com reação alérgica grave anterior ao medicamento ou a qualquer um de seus excipientes.
4. Gravidez e amamentação: não há dados suficientes para avaliar o risco-associado ao medicamento de defeitos congênitos graves ou aborto espontâneo. Seu uso não é recomendado durante a gravidez e mulheres com potencial para engravidar devem usar métodos contraceptivos. Não se sabe se a semaglutida é excretada no leite humano.
5.Pacientes com doença gastrointestinal grave: Dados seus potentes efeitos de retardamento do esvaziamento gástrico e efeitos colaterais comuns de náusea, vômito e diarréia, deve ser usado com extrema cautela, se for o caso, em pacientes com gastroparesia, doença do refluxo gastroesofágico grave (DRGE) ou doença inflamatória intestinal.
Além disso, não é indicado para pacientes com Diabetes Tipo 1 e não deve ser utilizado no tratamento agudo da cetoacidose diabética.
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Nós Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd somos fornecedores profissionais de produtos peptídicos em Xi'an da China.Semaglutida. Você pode verificar nosso certificado COA conforme abaixo:
SemaglutidaEspecificação e quantidade mínima
Quantidade mínima: 1 caixa(10 frascos/caixa)
Especificação: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
